“大步往前走”通过精心收集，向本站投稿了6篇注射用头孢唑肟钠说明书，下面是小编为大家整理后的注射用头孢唑肟钠说明书，仅供大家参考借鉴，希望大家喜欢!
篇1：注射用头孢唑肟钠说明书
注射用头孢唑肟钠商品名称益保世灵，主要成分：头孢唑肟钠。
【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉末。
【药代动力学】
肌内注射本品0.5g或1.0g后血药峰浓度(Cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L，于给药后1小时到达。静脉注射本品2g或3g，5分钟后血药峰浓度(Cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液(脑膜有炎症时)、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。蛋白结合率30%。本品血消除半衰期为1.7小时。在体内不代谢，24小时内给药量的80%以上以原形经肾排泄，因此尿液中药物浓度高。丙磺舒可使头孢唑肟的肾清除减少，血药浓度增高。
【用法用量】
1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次;严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。
【相互作用】
虽然尚无益保世灵与其他药物相互作用的报道，但有其他头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合应用时出现肾毒性的报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿有损害，但妊娠期用药的安全性尚不清楚，孕妇只在有明确指征时应用。本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】6个月以下小儿使用本品的安全性和有效性尚未确定。
【老人用药】老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
篇2：注射用头孢唑肟钠说明书
注射用头孢唑肟钠为半合成的第三代头孢菌素，具有较广的抗菌谱。注射用头孢唑肟钠已投入临床使用多时，不仅疗效可靠，且安全性高，受到了广大患者的青睐。那么，儿童可以用注射用头孢唑肟钠吗?
儿童是可以使用注射用头孢唑肟钠的，但6个月以下小儿使用注射用头孢唑肟钠的安全性和有效性尚未确定，因此应在医生的指导下使用。6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量按体重一次50mg/kg，每6～8小时一次。注射用头孢唑肟钠可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。
注射用头孢唑肟钠使用期间应注意，拟用注射用头孢唑肟钠前必须详细询问患者先前有否对注射用头孢唑肟钠、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用注射用头孢唑肟钠时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用注射用头孢唑肟钠。如应用注射用头孢唑肟钠时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。与其他抗生素相仿，过长时间应用注射用头孢唑肟钠可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。注射用头孢唑肟钠溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。
综上所述，儿童是可以使用注射用头孢唑肟钠的，但6个月以下的婴幼儿童不宜使用。若患儿在使用注射用头孢唑肟钠过程中出现不适，应及时告知医生。
篇3：头孢唑肟钠生产工艺分析论文
中图分类号:TQ46 文献标识码:A 文章编号:1674-206002-0182-01
头孢唑肟钠是日本藤泽公司研发的第三代头孢类抗生素,化学名称为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠。该药临床上常用于治疗由敏感细菌所致的败血症、泌尿及生殖系统感染、呼吸道感染等疾病。该药所具有的特点是耐酶、广谱、高效、通过血脑屏障等。头孢唑肟钠的.合成主要以头孢唑肟为原料。合成工艺主要有三种,一种是以碳酸钠为转钠剂;另一种是以乙酸钠为转钠剂,在丙酮中析出得到产品;另一种方法是以三乙胺为助溶剂,形成头孢唑肟那酸的三乙胺盐,再以异心酸钠为转钠剂,在乙醇中析出得到产品。以下是对头孢唑肟钠生产工艺的分析。
1仪器与试剂
头孢唑肟钠合成所需仪器为BruckerAMX-500核磁共振仪、红外光谱仪、Agilent1100高效液相色谱仪、温度计等。所需试剂为:头孢唑肟酸(质量分数99.8%)、氢氧化钠、碳酸氢钠、丙酮、无水乙醇、碳酸钠、异辛酸钠等。
2合成方法
将15.32g的头孢唑肟酸加入100mL的四口瓶中,使之悬浮于30mL水中。之后滴加含有异辛酸钠16.7g的异丙醇20ml,溶解后成为淡黄色的透明溶液。运用活性炭1.0g对溶液进行室温脱色30min,再进行过滤,用5ml的水洗涤,将滤液合并[1]。滴入300ml的异丙醇,析出白色固体。白色固体析出后,在0～5°环境下,以较慢速度搅拌2h,再次进行过滤,采用异丙醇洗涤滤饼在35℃真空环境下干燥4h,最后得出头孢唑肟钠16,23g。其含水量为6.20%,收率为145°,熔点为227℃,旋光度为145°,纯度为99.34%。析出头孢唑肟钠质量符合《中国药典》版二部标准规定。
3结果与讨论
3.1转钠剂对头孢唑肟钠收率的影响
对产品收率进行考察时,先称7.66g的头孢唑肟钠酸,在水体积与乙醇体积1:10的条件下以Na2CO3、NaOH、NaHCO3和异辛酸钠为转钠剂,以此考察转钠剂对产品收率的影响。详见表1从表中可看出,三种无机盐中,NaHCO3的收率为86.3%,其具有较强碱性,易使内酰胺开环,此碱一般不作为转钠剂使用。Na2CO3、NaOH的收率分别为83.9%和81.9%,这两种碱具有的特性是不溶于乙醇,产品中容易引入杂质。异辛酸钠比其他三种碱类收率都高,异心酸钠可溶于乙醇,对于过量的异辛酸钠不用担心其对产品的纯度产生影响,在色泽上对产品也无影响。因此四种转钠剂相比,选择异辛酸钠作为头孢唑肟钠转钠剂最适宜。
3.2溶剂对头孢唑肟钠收率的影响
头孢唑肟钠在合成的过程中会运用到多种溶剂,这些溶剂对头孢唑肟钠的收率有不同程度的影响。判断溶剂对头孢唑肟钠收率的影响程度时先固定称量头孢唑肟钠酸7.66g,水15ml,异辛酸钠8.30g,三者发生反应后生成淡黄色溶液。选异丙醇、乙醇、丙酮各150ml作为有机溶液,观察不同溶剂反应收率的变化。详见表2.从表中可见,三种有机溶液相比,运用乙醇时产品收率较低。选用异丙醇和丙酮时产品收率较高。滴加丙酮易使产品结团、粘稠,干燥之后不易碾碎[2]。选用异丙醇滴加生成的产品晶体好,干燥之后易于粉碎,因此,三种有机溶液相比,选用乙醇更为理想。
3.3温度对头孢唑肟钠收率的影响
头孢唑肟钠合成过程中温度也是一个重要影响因素,对头孢唑肟钠收率有着一定的影响。考量温度对头孢唑肟钠收率的影响时先固定称量头孢唑肟钠7.66g,异辛酸钠8.30g,水体积与异丙醇水体积比为1:10,在0°、10°、20°的温度下考察温度对产品收率的影响。详见表3。从表中可见,0°、10°、20°三种温度下,其对产品的收率影响不大,当温度较低时产生的二氧化碳不容易被放出,异辛酸钠粘度会增加,对反应会产生不利影响。所以应该选择较高的温度,所以温度选择20℃较为合适。
4结语
以异心酸钠作为头孢唑肟钠酸为原料合成头孢唑肟钠具有良好效果。过量的异辛酸钠可以溶于异丙醇中,产率较高,比选用碳酸氢钠和碳酸钠作转钠剂效果更优良。得出的产品头孢唑肟钠符合《中国药典》20版二部规定标准。
参考文献
[1]李航;于奕峰.头孢唑肟钠合成工艺研究[J]河北工业科技,,28(04)
[2]朱小芝;张爱荣;等.头孢唑肟钠合成工艺研究[J]山西医科大学学报,,40(07)
篇4：头孢唑肟钠的合成论文
【摘要】 简化头孢唑肟钠的合成路线。方法 以7?氨基?3?去甲基?3?头孢烷酸为原料，与2?（2?氨基?4?噻唑基）?2?甲氧亚胺?乙酰?苯并噻唑硫酯反应制得头孢唑肟酸，再与异辛酸钠反应制得头孢唑肟钠。结果与结论 所制得的产品质量好，产率达87?4%。本方法操作简便，适于工业化生产。
Abstract:Ceftizoxime was prepared through the reaction of 7?amino?3?cephem?4?carboxylic acid with 2?(2?aminothiazol?4?yl)?2?(Z)?methoxyiminoacetic acid S?benzthiazolyl thioester, followed by the reaction with sodium 2?ethylhexanoate. The yield was 87.4%. The synthesis is simple and suitable for industrial production of ceftizoxime sodium. .
Key words:ceftizoxime sodium ;synthesis;7?amino?3?nor?3?cephem?4?carboxylic acid
头孢唑肟钠(ceftizoxime sodium)是由日本腾泽药品工业公司开发，并于1982年首先在日本上市，商品名为ceftizox。本品属第三代头孢菌素抗生素，具有广谱、高效、耐酶、低毒和能通过血脑屏障的'特点［1~2］，临床上广泛用于治疗各种中、重度感染。
有关头孢唑肟钠的合成，文献［3］报道了2条合成路线。第1条是以7?苯乙酰氨基?3?头孢菌素?4?羧酸对甲氧苄酯为原料，在C7位侧链引入2?顺?甲氧亚氨基
?2?（2?甲酰氨基）噻唑乙酸，之后脱去C4位引入侧链的保护基团，得到头孢唑肟酸，再与成盐剂制得头孢唑肟钠，此路线多次脱去保护基团，延长了反应步骤，增加了操作程序及生产成本。第2条是以7?氨基?3?去甲基?3?头孢烷酸（7?ANCA）为原料与氨噻肟乙酸直接缩合得头孢唑肟酸再成盐，此路线副反应较多，所得产物需经柱层析纯化。
结合国内实际情况，本文对第2条路线进行改进，以7?ANCA为原料，与2?（2?氨基?4?噻唑基）?2?甲氧亚胺?乙酰?苯并噻唑硫酯（AE?活性酯）缩合制得头孢唑肟酸，再与成盐剂反应得头孢唑肟钠。合成路线见图1。
1 实验部分
1.1 主要试剂和仪器 7?氨基?3?去甲基?3?头孢烷酸(7?ANCA,浙江台州新星制药厂)，2?（2?氨基?4?噻唑基）?2?甲氧亚胺?乙酰?苯并噻唑硫酯（AE活性酯，山东沂源制药厂，HPLC法纯度99.7%），其他试剂为工业品。
Brucker 400 核磁共振仪，Agilent 1100高效液相色谱仪。
1.2 头孢唑肟酸的合成［4~5］ 取7?ANCA10 g（0.050 mol）加入二氯甲烷160 mL中，搅拌成混悬液，室温下滴加三乙胺14 mL（0?100 mol），滴毕，搅拌10 min,将AE活性酯19?36 g（0.050 mol）加至上述溶液中，在25～30 ℃反应5 h。反应毕，用200 mL×2水提取，合并水相，滤过，将水溶液调pH至5.5，加入活性炭0.2 g，室温脱色30 min,滤过，水洗滤饼，合并滤液，用2 mol/L盐酸将滤液pH调至2.0，析出淡黄色固体，滤过，用二氯甲烷（30 mL×3）洗滤饼，真空干燥，得头孢唑肟酸17.3 g，收率90.3%,HPLC归一化法纯度99%以上。
篇5：头孢唑肟钠的合成论文
Fig.1 Synthesis of ceftizoxime sodium
1H?NMR (DMSO?d6) δ:3.34~3.66（2H,m），3.84(3H,s),5.09(1H,d,J=4.8 Hz),5.81(1H,dd,J=4.8 Hz,8.4 Hz),6.47~6.49(1H,m),6.73(1H,s),7.23(2H,s),9.61(1H,d,J=8.4 Hz)，数据与文献［3］一致。
1.3 头孢唑肟钠的合成 取10 g（0.026 mol）头孢唑肟酸溶于20 mL去离子水中，搅拌成混悬液，在5 ℃下滴加三乙胺4.1 mL（0.029 mol），搅拌溶解，加入活性炭0.2 g，脱色30 min，滤过，少量水洗滤饼，合并有机层，5 ℃下滴加异辛酸钠6 g(0.036 mol)与乙醇10 mL形成的溶液，加毕，搅拌40 min,缓慢滴加乙醇100 mL,析出类白色固体，搅拌2 h,滤过，30 ℃真空干燥4 h，得类白色粉末9.2 g，收率87.4%（文献［3］收率84?2％），HPLC归一化法纯度99%以上。1H?NMR(DMSO?d6) δ:3.35（2H，m），3.47(3H,s),4.95(1H,d,J=3.9 Hz),5.62(1H,dd,J=3.8 Hz,6.6 Hz),5.96(1H,m),6.71(1H,s),7.23(2H,s),9.51(1H,d,J=6.6 Hz)。
2 结果与讨论
2.1 C7位缩合方法的选择
文献［6］报道的C7位缩合方法有酰氯法、活性酯法及二环己基碳二亚胺（DCC）直接脱水等方法。酰氯法要求无水操作，且需要在低温下进行；采用DCC做缩合剂时，侧链氨基需保护。综合以上方法，本文采用活性酯法，工艺简单，反应条件温和，所得产物杂质少，产率高。
2.2 成盐剂的选择
据文献［6］报道，合成头孢唑肟钠所选用的盐有碳酸氢钠和氢氧化钠，后者碱性太强易使β?内酰胺环断裂开环，前者在成盐后过量的碳酸氢钠难除去，本文采用异辛酸钠/乙醇溶液作为成盐剂，有利于工业化生产，所得产品纯度高，过量的异辛酸钠易除去。
致谢：核磁共振由中山大学测试中心完成，高效液相色谱法由本公司研究所分析室完成，在此一并感谢！
篇6：注射用盐酸头孢吡肟说明书
商品名称：马斯平
英文名称：Cefepime Hydrochloride For Injection
【成份】盐酸头孢吡肟
【化学名称】1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物，72-(Z)-(O-甲基肟)，盐酸，一水化合物
分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O
分子量：571.5
【性状】马斯平为白色至微黄色粉末。
【适应症】
马斯平可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎)，单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染)，妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。
怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。
对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。
【用法用量】
马斯平可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。
成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天;轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天;
重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天;对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注;
用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
2月龄至12岁儿童，大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量)。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。
一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天;对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。
对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次)，疗程与成人相同。
2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用马斯平应谨慎。
儿童深部肌肉注射的经验有限。
对肝功能不全患者，无调节马斯平剂量的必要。
静脉给药对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。
静脉滴注时，可将马斯平1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。
肌肉内注射肌肉注射时，马斯平0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群(如臀肌群或外侧股四头肌)注射。
术前预防性给药(成人)：
进行腹腔手术的患者在术前给予马斯平，预防术后感染发生，推荐剂量如下：
在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g(经30分钟滴注完毕)。在滴注完后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。
由于存在配伍禁忌，马斯平和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。如果距离预防性给药的时间已经超过12小时，但手术仍在继续，则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予马斯平，之后再次给予甲硝唑。
【不良反应】
通常马斯平耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂，终止治疗少见。常见的与马斯平可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心，呕吐，过敏，搔痒，发热，感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫。
如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。马斯平治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与马斯平无明显关系。
偶有肠炎(包括伪膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。
包括注射用头孢吡肟(马斯平)在内的几乎所有的抗生素在应用中都曾有发生艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)的报道，其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。
抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B是导致艰难梭菌相关腹泻(CDAD)发生的原因。艰难梭菌中产生高水平毒素的菌株可引起CDAD发病率和死亡率的升高，由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染，所以可能需要对此类患者进行结肠切除术。
凡在使用抗生素后出现腹泻的患者，都必须考虑发生CADA的可能性。曾有文献报告，在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD，因此在进行CADA鉴别时需要认真了解患者的病史。
一旦怀疑或者确认患者发生了CADA，可能需要停止患者正在接受的抗生素(对艰难梭菌有直接抑制作用的抗生素除外)。同时应根据临床指征，对患者进行适当的液体和电解质管理，补充蛋白，使用抗生素治疗艰难梭菌感染并进行手术评估。
与马斯平有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，转氨酶(ALT和/或AST)升高，嗜酸性粒细胞增多，部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。
碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。
头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。
【禁忌】
马斯平禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。
【注意事项】
使用马斯平前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。
广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用马斯平治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。
与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。
马斯平所含精氨酸在所用剂量为大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
对肾功能不全(肌酐清除率￡60ml/min)的患者，应根据肾功能调整马斯平剂量或给药间歇时间。
马斯平与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。
与其他的抗微生物一样，长期使用马斯平可能会导致不敏感微生物的过度生长。因此，必须对患者的状况进行反复的评价。一旦在治疗期间发生双重感染，应该采取适当的措施。
【FDA妊娠药物分级】
尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性，但尚无马斯平用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，马斯平用于孕妇应谨慎。
头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5mg/ml)。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。
儿童用药:见(用法用量)一节。
【老年用药】
肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量，其疗效和安全性与其他成年患者相似;肾功能不全老年患者使用马斯平，应根据肾功能调整给药计划。
曾有肾功能不全的老年患者按照常规剂量使用头孢吡肟后发生过严重不良事件的报告，患者发生的严重不良事件包括可逆性脑病，肌痉挛和癫痫(包括非惊厥性癫痫持续状态)和/或肾功能衰竭。
【药物相互作用】
和多数β-内酰胺抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。
头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用马斯平治疗期间，使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。
【药物过量】
用药过量患者，应仔细观察并使用支持疗法，并用血液透析治疗促进药物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3小时内，体内68%的头孢吡肟可排出。
【药理作用】
头孢吡肟为广谱抗菌药物，其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。体外试验表明头孢吡肟对革兰阳性和阴性菌均有作用。
头孢吡肟对细菌染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低，高度耐受多数b-内酰胺酶的水解，对染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低，并可迅速渗入革兰阴性菌细胞内。在菌体细胞内，头孢吡肟的靶分子为青霉素结合蛋白(pBp)。
头孢吡肟对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和阴性试验菌，头孢吡肟的MBC/MIC比值￡2。体外试验证明头孢吡肟与氨基苷类抗生素有协同作用。
头孢吡肟对需氧革兰阴性菌中的肠杆菌，包括阴沟肠杆菌，产气肠杆菌，肺炎克雷伯菌，沙雷菌，埃希菌，铜绿假单胞杆菌，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，聚团肠杆菌属，柠檬酸杆菌，乙酸钙不动杆菌属，嗜血流感杆菌(包括产b-内酰胺酶株)和嗜血副流感杆菌，卡他莫拉菌(包括产b-内酰胺酶株)，沙门菌属，蜂房哈尼夫菌，摩氏摩根菌，志贺菌属，淋球菌等具有强大抗菌作用，
对除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌属细菌也有良好抗菌活性，而对除铜绿假单胞杆菌外的其他假单胞杆菌和产碱杆菌，硝酸盐阴性杆菌等均具有一定抗菌活性。但窄食单胞菌(即嗜麦芽假单胞杆菌)对头孢吡肟耐药。
头孢吡肟对多数革兰阳性球菌，包括肺炎链球菌(包括耐青霉素菌)，溶血性链球菌，化脓性链球菌，无乳链球菌，草绿色链球菌等链球菌属细菌，甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌，甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等葡萄球菌，有良好抗菌作用，但对耐甲氧西林的葡萄球菌作用较差。
多数肠球菌，如粪肠球菌，和耐甲氧西林葡萄球菌对头孢吡肟耐药。
厌氧菌中的类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌)，产气荚膜梭状菌，梭状菌，动弯杆菌属菌，消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟敏感，但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。
【毒理研究】尚无可参考文献。
【药代动力学】
马斯平0.25克～2克静脉单剂量输注，呈线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时，机体总清除率为120.0±8.0毫升/分钟。
肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时，在0.5克～2.0克剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天，未见积蓄。
头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。
头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷(NMp)后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物(NMp-N-氧化物)。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMp不足1%，NMp氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。
亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。
2月龄至11岁单剂静脉注射头孢吡肟，机体总清除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±0.1升/公斤体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%，平均肾清除率为2.0±1.1毫升/分钟/公斤体重。
按体重校正，药物清除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±15%。
65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总清除率下降。
肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐清除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.0±2.0小时。因此，肾功能不全患者使用马斯平应注意调整剂量或/和给药间期。
肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。
【贮藏】遮光、密闭、在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【规格】1g/瓶
【有效期】暂定18个月。
【批准文号】国药准字H20020403
【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司
注射用头孢唑肟钠说明书（通用6篇）
